Neue Inhibitoren von MurA, einem Taget-Enzym zur Entwicklung neuer Antibiotika

Laufzeit: 2008-2011 | Bewilligte Fördergelder: 260.000 €, davon für Endotherm: 134.692 € 

Das Auftreten von Infektionskrankheiten hat in den letzten Jahren dramatisch zugenommen, bedingt durch Antibiotika-Resistenzen, globale Erwärmung und intensiven weltweiten Reiseverkehr. Eine bakterielle Infektion mit multiresistenten Keimen führte jährlich (2019) zu ca. 5 Mio Todesfällen (The Lancet, 2022). An der Universität Heidelberg wurde in einem Arbeitskreis hierzu ein Projekt von Prof. Dr. Ch. Klein durchgeführt. Ziel war die Entwicklung von Inhibitoren des Enzyms MurA, das für den Aufbau der bakteriellen Zellwand essentiell ist. Endotherm Life Science Molecules stellte aussichtsreiche Screeningsubstanzen her, die in einem in Heidelberg entwickelten Assay getestet wurden.

Inhibitoren der Dengue NS3-Protease

Laufzeit: 2008-2008 

Das Dengue-Virus (DENV) infiziert jährlich ca. 5 Millionen (WHO, 2019) bzw. 50 Millionen (NIH) Menschen. Für ca. 40% der weltweiten Bevölkerung, hauptsächlich in tropischen und subtropischen Ländern, besteht die Gefahr einer Infektion mit diesem Virus. In einem an der Universität Heidelberg durchgeführten Forschungsprojekt wurde nach niedermolekularen Hemmstoffen der NS3-Protease gesucht, einem lebenswichtigen Enzym des Dengue-Virus. Endotherm Life Science Molecules stellte hierfür ca. 500 Screening-Substanzen zur Testung in einem von Prof. Dr. Ch. Klein und seinem Team entwickelten Testsystem zur Verfügung. Dabei konnte ein Wirkstoff gefunden werden, der hinsichtlich Affinität, Molekulargewicht und synthetischer Zugänglichkeit alle wichtigen Voraussetzungen erfüllt, um als Arzneistoff weiterentwickelt zu werden.

Entwicklung eines neuen Wirkstoffes gegen Hepatitis C

Laufzeit: 2007-2007 

Chronische Hepatitis C-Infektion betrifft ca. 58 Millionen Menschen (WHO, 2022) und führt zu lebensbedrohlichen Erkrankungen wie Leberzirrhose und Leberkrebs. Trotz einiger neuer, jedoch sehr teuren Medikamente gibt es kaum Heilung, besonders für Betroffene in Entwicklungsländern. In Kooperation mit dem Pharmazeutischen Institut der Universität des Saarlandes wurden neue Wirkstoffe entwickelt, die eine krankheitsverursachende Wechselwirkung beteiligter Proteine unterbinden und sich für die Entwicklung neuer Arzneistoffe eignen.